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乙醯胺酚的止痛機轉

   資料來源:藥師週刊(第1972期)
   文高雄 - 毛志民記者
   日期:06月27日
 
   

 

 

 

乙醯胺酚(paracetamol,acetaminophen)和非類固醇消炎止痛藥物都是治療輕或中度疼痛時的藥品選項之一,兩者的止痛機轉是不同的,非類固醇消炎止痛藥物因抑制環氧化酶活性達到止痛療效,乙醯胺酚則否。

環氧化酶可區分為第一型、第二型及第三型,第一型遍布人體細胞內,使體內產生前列腺素,維持腸胃道黏膜的完整性及維持腎血流等正常生理功能,再者,也存在於血小板中,調節血栓素A2的生成,這血小板活化物會促使血小板凝集,產生血栓。

第二型環氧化酶則會促使內源性前列環素I2的生成,誘生發炎反應,引起疼痛、腫脹等不適感,同時也是一種強效的血管擴張劑,能抑制血小板凝集。非類固醇消炎止痛藥物主要是抑制環氧化酶第二型的活性,達到消炎、止痛的效果;不過,傳統非類固醇消炎止痛藥物並不具選擇性,會同時抑制環氧化酶第一型和第二型;只選擇性作用於第二型而不作用於第一型的消炎止痛藥,稱為環氧化酶第二型抑制劑。

第三型環氧化酶在神經系統組織內發現,有學者研究發現乙醯胺酚可進入中樞神經內抑制第三型環氧化酶活性,使前列腺素E2無法生成,達到解熱之療效。止痛作用有可能是間接作用於CB1大麻鹼接受器並活化之,抑制細胞回收這由腦製造、有止痛效果的內生性大麻鹼,同時影響脊椎疼痛抑制的血清素接受器,讓疼痛感得到緩解或消失。